达菲是磷酸奥司他韦胶囊,适应症为:
1、用于成人和1 岁及1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。患者应在首次出现症状48 小时以内使用。
2、用于成人和13 岁及13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服用。但对一些病人,进食同时服药可提高余企剂识香货担格副书药物的耐受性。流感的治疗在流感症状开始的第一天或第二天(理想状态为36小时内)就应开始治疗。剂量指导磷酸奥司他韦在成人算轴和13岁以上青少年的推荐口服剂量是每次75毫克,质气则士降计季尽每日2次,共5天。
磷酸奥司360问答他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司每落江断形场继他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活参社陈注沿性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒如云绍镇史把者供杆技在人体内进一步播散至关重要。磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性。
在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳克水平。在体外观察些星重卷旧很把到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察航守参土河原内到其抑制流感病毒的够另混星永哥测复制和致病性。本品通各意电华神海缩过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。
对自然获得的和实验室性流行性感冒进行的研究显示:应用磷酸奥司他韦并没有影响人体对感染产生正常的体液免疫反应。对灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
拓展资料:资料显示,达菲在1999年10月上市,起初反应平平,销量并不佳,到2002年时,总共只卖出了550多万盒(一盒含10粒75毫克达菲,相当于一个疗程吧内附附逐的用药)。不过,禽流感的爆发让达菲“时来运转”。由于担心禽流感会在人群中传播诗下年它担湖艺益子,世界卫生组织建议储存达菲做好准太参端斗刚否联太伟备,各国政府纷纷向罗氏制药公司发去了订单沉何。
目前国内市面上主要有罗氏生产的达菲和国产达菲即磷酸奥司他韦胶囊两种。
达菲-适应症和用法用量
奥司他韦特异性抑制神经氨酸酶,对由H5N1、H9N2等亚型流感病毒引起的流行性感冒有治疗和预防的作用。根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。
现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服悬浊液。胶囊的规格是75mg,悬浊液溶剂是水,规格是12mg/mL。生产商推荐的使用剂量,用于流感治疗,从症状开始的两天起,成人和青少年(13岁以上)每日服用两次,每次75mg,连续是用5天。一岁以下的婴儿还没有推荐使用的剂量。对于流感预防,成人和青少年(13岁以上)每日服用75mg,连续服用7天,可以得到6周的保护,服用的时间越长,累计的剂量越大,得到保护的时间越长。
奥司他韦(Oseltamivir)于1999年在瑞士上市,2001年10月在我国上市,其化学名称为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯,化学物质登记号CASRN为196618-13-0。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸,奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似,能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA,neu-raminidase,也有称作神经氨酸苷酶)的活动位点结合,因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs),它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。 目前市场上销售的【达菲】为罗氏制药独家生产的抗流感药物,其通用名称为磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate),也就是前面所说的奥司他韦的磷酸盐,化学物质登记号CASRN为204255-11-8。达菲于1999年被美国FDA批准上市,在中国已于2004年7月上市。从药物经济学的角度来看,尽管使用达菲的药品费用并不算低,每天服用两次,每次75mg,药品零售价相当于每天60元,5天一个疗程相当于300元左右。但是由于达菲是一种非常有效的流感治疗用药,并且可以大大减少并发症(主要是气管与支气管炎、肺炎、咽炎等)的发生和抗生素的使用,因而是目前治疗流感的最常用药物之一,也是公认的抗【禽流感、猪流感(A/H1N1病毒)】最有效的药物之一。